(2R, 4S) -ethyl 5 - ([1,1'-biphenyl] -4-yl) -4 - ((tert-butoxycarbonyl) aMino) -2-Methylpentanoate Untuk LCZ696 CAS 149709-60-4

(2R, 4S) -ethyl 5 - ([1,1'-biphenyl] -4-yl) -4 - ((tert-butoxycarbonyl) aMino) -2-Methylpentanoate adalah zat antara LCZ696 CAS 149709-60-4, proses sintesisnya adalah sebagai berikut:
1. Ambil 22,5 g (S) -4-benzyl-3-propionyloxazolidinone, larutkan dalam 55 ml diklorometana, dinginkan hingga 0 ° C, dan tambahkan tetes demi tetes diklorometana yang mengandung 14 g titanium tetrachloride. Larutan diaduk pada 0 ° C selama 10 menit setelah selesainya penambahan tetes demi tetes. 9,7 g diisopropiletilamina ditambahkan setetes demi setetes, dan setelah diaduk, campuran diaduk pada suhu 0 ° C selama 30 menit. Larutkan 30 g N - [(1R) -2- [1,1'-biphenyl] -4-yl-1- (iodomethyl) ethyl] -, ester 1,1-dimethylethyl dalam diklorometana dan tambahkan tetes demi tetes ke dalam sistem reaksi , setelah penambahan tetes demi tetes, campuran dipindahkan ke 20-25 ° C dan diaduk selama 10 jam. Suatu larutan amonium klorida jenuh ditambahkan ke dalam campuran reaksi, dan campuran diekstraksi dengan diklorometana. Pelarut diuapkan di bawah tekanan tereduksi untuk menghasilkan bahan mentah. Produk mentah dimurnikan dengan kromatografi kolom untuk menghasilkan kristal putih.
2. 30 g padatan putih yang diperoleh pada langkah pertama dilarutkan dalam 77 ml tetrahidrofuran, didinginkan hingga 0 ° C, 30% hidrogen peroksida ditambahkan dengan pengadukan, dan diaduk selama 30 menit setelah penambahan. 4,6 g litium hidroksida hidrat ditambahkan setetes demi setetes sambil mempertahankan suhu, dan campuran dipanaskan hingga 20-25 ° C selama 3 jam setelah penambahan tetes demi tetes. Setelah pengadukan dihentikan, fasa air dihilangkan, fasa organik dicuci dengan larutan natrium hidrogensulfit jenuh untuk menghilangkan kelebihan peroksida, dan kemudian fasa berair dihilangkan, dan fasa organik diuapkan di bawah tekanan tereduksi untuk menghasilkan bahan mentah . Tambahkan air ke produk kasar, sesuaikan pH ke 12-13 dengan larutan natrium hidroksida, cuci fase berair dengan tert-butil metil eter 3 kali, kemudian sesuaikan pH menjadi 3-4 dengan asam klorida pekat, dan ekstrak produk dengan etil asetat. Desikan dihilangkan dengan penyaringan, dan pelarut diuapkan di bawah tekanan tereduksi untuk menghasilkan 18,9 g senyawa judul LCZ696 intermediate (2R, 4S) -ethyl 5 - ([1,1'-biphenyl] -4-yl) -4 - ((tert-butoxycarbonyl) aMino) -2-Methylpentanoate CAS 149709-60-4.

Thera. Kategori : Anti-Hipertensi

Cas No .: 149709-60-4.

Sinonim : LCZ696 (valsartan + sacubitril) pengotor 11; (2R, 4S) -ethyl 5 - ([1,1'-biphenyl] -4-yl) -4 - ((tert-butoxycarbonyl) aMino) -2-Methylpentanoate; LCZ696-11; Etil (2R, 4S) -4 - ([1,1'-biphenyl] -4-ylmethyl) -4 - [(tert-butoxycarbonyl) amino] -2-methylbutanoate; LCZ702; Ethyl (2R, 4S ) -5- (4-biphenylyl) -2-methyl-4 - ({[(2-methyl-2-propanyl) oxy] carbonyl} amino) pentanoate

Formula Molekul : C25H33NO4

Berat Molekul : 411.53382

Uji : ≥99.%

Packing : Ekspor kemasan yang layak

l Lembar Data Keselamatan Bahan : Tersedia berdasarkan permintaan

Penggunaan: LCZ (Sacubitril) intermediet

(2R, 4S) -ethyl 5 - ([1,1'-biphenyl] -4-yl) -4 - ((tert-butoxycarbonyl) aMino) -2-Methylpentanoate 149709- 60-4

(2R, 4S) -4-Amino-5- (biphenyl-4-yl) -2-methylpentanoic acid ethyl ester hydrochloride 149690-12-0

(2R, 4S) -5- (Biphenyl-4-yl) -4 - [(tert-butoxycarbonyl) amino] -2-methylpentanoic acid 1012341-50-2

(R, E) -5 - ([1,1'-biphenyl] -4-yl) -4 - ((tert-butoxycarbonyl) aMino) -2-Methylpent-2-enoic acid 1012341-48-8

(R) -Ethyl 5 - ([1,1'-biphenyl] -4-yl) -4 - ((tert-butoxycarbonyl) amino) -2 -metalpent-2-enoate. 149709-59-1