Leukemia Treatment EPZ-5676 Cas Number 1380288-87-8

Nomor CAS EPZ-5676 adalah 1380288-87-8, obat baru untuk pengobatan subtipe langka leukemia EPZ-5676 diakui oleh FDA sebagai penyakit langka. Obat ini saat ini dalam studi klinis Tahap I. Dipengaruhi oleh berita ini, harga saham perusahaan juga naik.EPZ-5676 Nomor CAS 1380288-87-8 adalah penghambat enzim yang disebut DOT1L. DOT1L memainkan peran penting dalam patogenesis leukemia sel campuran. Epizyme telah memberi kuasa kepada Celgene untuk memiliki hak penjualan EPZ-5676 di luar pasar AS.
Menurut aturan FDA untuk obat penyakit langka, penyakit dengan jumlah pasien kurang dari 200.000 dapat didefinisikan sebagai penyakit langka, dibandingkan dengan sekitar 5.000 pasien dengan leukemia sel garis campuran. Epizyme's EPZ-5676 studi akan menerima serangkaian langkah preferensial seperti pemotongan pajak setelah kualifikasi untuk obat penyakit langka.
EP-5676 adalah inhibitor kompetitif S-adenosylmethionine (SAM) dari protein methyltransferase DOT1L dengan Ki 80 pM, yang lebih dari 37.000 lebih selektif daripada semua PMT lain, menghambat metilasi H3K79 tumor. . Fase 1.EPZ-5676 mengurangi dimetilasi H3K79 dalam sel MV4-11 dengan IC50 2,6 nM. EPZ-5676 mengurangi metilasi H3K79 dengan cara yang bergantung pada konsentrasi dan waktu, tetapi tidak memiliki efek pada situs histone lainnya, yang menghasilkan gen MLL dan selektif membunuh sel apoptosis target kunci yang dihambat dalam MLL mengatur ulang sel-sel leukemia. EPZ-5676 menghambat proliferasi jalur ulang MLL-AF4 MV4-11 dengan IC50 9 nM.
Dalam MLL model xenograft ulang leukemia MLL, EPZ-5676 menghasilkan aktivitas anti-tumor tergantung dosis setelah infus intravena terus menerus selama 21 hari. Pada dosis tertinggi 70,5 mg / kg / hari, perawatan dihentikan setelah tumor benar-benar teratasi, dan tidak ada pertumbuhan kembali tumor hingga 32 hari. Tidak ada penurunan berat badan yang signifikan atau toksisitas signifikan yang terjadi pada tikus yang diberi EPZ-5676.

Thera. Kategori: Anti-kanker

Cas No: 1380288-87-8

Sinonim : (2R, 3R, 4S, 5R) -2- (6-aMino-9H-purin-9-yl) -5 - ((((1r, 3S) -3- (2- (5- (tert- butil) -1H-benzo [d] iMidazol-2-yl) etil) cyclobutyl) (isopropil) aMino) Metil) tetrahidrofuran-3,4-diol

Formula Molekuler : C30H42N8O3

Berat Molekul : 562.70628

Farmakope: di rumah spe.

Spesifikasi : Tersedia berdasarkan permintaan

Packing : Ekspor kemasan layak

Lembar Data Keamanan Bahan : Tersedia berdasarkan permintaan